药剂学

内 容 提 要 本书是国家医药管理局组织编写的中等医药专业教学用书。 全书包括绪论、16章及实验部分。除绪论和第16章外，其余各 章基本上按药理作用或药效分章节，重点介绍各类常用药物的合 成路线、理化性质、测定原理、鉴别方法和药理作用等。实验部 分内容少而精，既照顾到不同专业的要求，又能满足化学单元反 应的理论教学和单元操作的技能培训。本书附有中文药名索引和 英文药名索引。 本书可供化学制药工艺、药物制剂工艺和药物分析等专业使 用，也可作为相关专业学生用书及医药职工培训教材。

目 录 绪论 一 药物化学所研究的内容 二 药物化学的发展史 三 药物的质量标准 第一章 麻醉用药 第一节 全身麻醉药 一 吸人麻醉药 麻醉乙醚 氟烷 二 静脉麻醉药 盐酸氯胺酮 羟丁酸钠 硫喷妥钠 三 药物的油水分配系数与全麻作用 第二节 局部麻醉药 一 可卡因的发现及结构改造 二 芳酸酯类局麻药 盐酸普鲁卡因 三 酰胺类局麻药 盐酸利多卡因 四 局麻药的构效关系 第三节 肌肉松弛药 一 外周性肌肉松弛药 氯化琥珀胆碱 二 中枢性肌肉松弛药 氯唑沙宗 复习题 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一 酰脲类 苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥钠 二、氨基甲酸酯类 甲丙氨酯 三 苯并二氮草类 地西泮 四 其它类型 第二节 抗癫痫药 苯妥英钠 乙琥胺 丙戊酸钠 第三节 抗精神失常药 一 吩噻嗪类 盐酸氯丙嗪 奋乃静 二 丁酰苯类 盐酸三氟哌丁苯 三 其它类 复习题 第三章 解热镇痛药与非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药 一 水杨酸类 阿司匹林 二 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚 贝诺酯 三 吡唑酮类 安乃近 嘧吡唑 羟基保泰松 第二节 非甾体抗炎药 一 邻氨基苯甲酸类 双氯芬酸钠 二 吲哚乙酸类 吲哚美辛 三 芳基烷酸类 布洛芬 萘普生 萘丁美酮 四 苯并噻嗪类 吡罗昔康 五 其它类 尼美舒利 复习题 第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 第一节 镇痛药 一 生物碱类（异喹啉类） 盐酸吗啡 硫酸延胡索乙素 二 合成镇痛物质 （一）苯基哌啶类 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 （二）氨基酮类 盐酸美沙酮 （三）吗啡烃类 酒石酸那洛非尔 丁啡喃 盐酸纳洛酮 （四）苯吗喃类 镇痛新 三 镇痛药的构效关系 第二节 镇咳药 一 中枢性镇咳药 磷酸可待因 构橼酸喷托维林 盐酸氯哌斯汀 二 末梢镇咳药 苯佐那酯 氯苯胺丙醇 咳宁 第三节 祛痰药 一 稀释痰液的祛痰药 愈创木酚甘油醚 二 降低痰液粘度的祛痰药 盐酸溴己新 盐酸氨溴索 乙酰半胱氨酸 复习题 第五章 中枢兴奋药及利尿药 第一节 中枢兴奋药 一 黄嘌呤类 咖啡因 二 酰胺类 尼可刹米 三 苯氧乙酸酯类 盐酸氯酯醒 四 吡咯烷酮类 吡乙酰胺 五 其它 第二节 利尿药 一 多羟基化合物 二 有机汞类 三 含氮杂环类 氨苯蝶啶 四 苯氧乙酸类 依他尼酸 五 抗激素类 螺内酯 复习题 第六章 作用于传出神经系统的药物 第一节 拟胆碱药 一 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 硝酸毛果芸香碱 二 抗胆碱酯酶药 （一）可逆性抗胆碱酯酶药物 毒扁豆碱 溴新斯的明 （二）不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 碘解磷定 第二节 抗胆碱药 一 平滑肌解痉药 （一）生物碱类解痉药 硫酸阿托品 （二）合成解痉药 溴丙胺太林 二 中枢性抗胆碱药 盐酸苯海索 第三节 拟肾上腺素药 一 苯乙胺类 盐酸异丙肾上腺素 二 苯异丙胺类 盐酸麻黄碱 三 拟肾上腺素药的构效关系 第四节 抗肾上腺素药 甲磺酸酚妥拉明 盐酸酚苄明 复习题 第七章 抗组胺药及抗溃疡药 第一节 组胺H1受体拮抗剂 一 氨基醚类 盐酸苯海拉明 二 乙二胺类 盐酸曲吡那敏 三 丙胺类 马来酸氯苯那敏 四哌嗪类 布克利嗪盐酸盐 五 哌啶类 阿司咪唑 六 三环类 氯雷他定 第二节 抗溃疡药 一 组胺H2受体拮抗剂 西咪替丁 盐酸雷尼替丁 雷尼替丁构橼酸铋 二 质子泵抑制剂 奥美拉唑 复习题 第八章 心血管系统药物 第一节 降血脂药 一 影响血管内脂蛋白代谢的药物 氯贝丁酯 二 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 洛伐他汀 三 其它类型的降血脂药 第二节 抗心绞痛药 一 硝酸酯及亚硝酸酯类 硝酸异山梨酯 二 钙拮抗剂 硝苯地平 三 β－受体阻滞剂 四 其它 第三节 抗高血压药 一 作用于中枢神经系统的药物 盐酸可乐定 甲基多巴 二 作用于交感神经系统的药物 利血平 三 作用于血管平滑肌的药物 四 干扰肾素－血管紧张素－醛甾酮系统的药物 卡托普利 五 肾上腺素a1－受体阻滞剂 盐酸哌唑嗪 第四节 抗心律失常药 一 特异性药物 盐酸普萘洛尔 二 非特异性药物 盐酸普鲁卡因胺 盐酸美西律 第五节 强心药 一 强心甙类 二 其它 氨力农 复习题 第九章 寄生虫病防治药 第一节 驱肠虫药 构橼酸哌嗪 盐酸左旋咪唑 阿苯达唑 第二节 抗疟药 一 喹啉类抗疟药 磷酸氯喹 磷酸伯氨喹 二 嘧啶类抗疟药 乙胺嘧啶（息疟啶） 三 其它类抗疟药 青蒿素 蒿甲醚 青蒿酯 第三节 抗血吸虫及血丝虫病药 呋喃丙胺 枸椽酸乙胺嗪 吡喹酮 第四节 抗阿米巴病药 甲硝唑 复习题 第十章 抗菌药及抗病毒药 第一节 喹诺酮类抗菌药 一 概述 二 临床用药情况及发展 三 典型药物 吡哌酸 诺氟沙星 盐酸环丙沙星 氧氟沙星 第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 一 异喹啉类抗菌药 盐酸小檗碱 二 硝基呋喃类抗菌药 呋喃妥因 呋喃唑酮 第三节 抗结核病药 一 合成抗结核病药 对氨基水杨酸钠 异烟肼 盐酸乙胺丁醇 二 抗生素类抗结核病药 （一）硫酸链霉素 （二）利福霉素类 利福平 第四节 抗真菌药 一 合成抗真菌药 十一烯酸锌 克霉唑 硝酸益康唑 酮康唑 氟康唑 二 抗生素类抗真菌药 两性霉素B 制霉菌素 曲古霉素 灰黄霉素 第五节 抗病毒药 一 核苷类广谱抗病毒药 利巴韦林 阿糖腺苷 二 非糖甙结构的开环核苷类 阿昔洛韦 更昔洛韦 三 金刚烷胺类 盐酸金刚烷胺 四 其它类 干扰素 第六节 消毒防腐药 复习题 第十一章 磺胺类药物 第一节 抗菌性磺胺类药物 一 基本结构 二 常用重点药物 磺胺甲口恶唑 磺胺嘧啶 三 构效关系 四 抗菌增效剂 甲氧苄啶 五 磺胺类药物及TMP的抗菌机制 六 磺胺类药物的副作用 第二节 磺胺类利尿药 氢氯噻嗪 乙酰唑胺 第三节 磺酰脲类降血糖药 甲苯磺丁脲 格列苯脲 格列吡嗪 复习题 第十二章 抗生素 第一节β－内酰胺类抗生素 一 青霉素及半合成青霉素 （一）青霉素 青霉素钠 （二）半合成青霉素 青霉素V钾 苯唑西林钠 氨苄西林钠 二 头孢菌素类抗生素 （一）头孢菌素的发展 （二）常用头孢菌素类药物 头孢氨苄 头孢唑林钠 头孢拉定 三 β－内酰胺酶抑制剂 克拉维酸 舒巴坦 第二节 四环素类抗生素 一 天然四环素类抗生素 盐酸土霉素 二 半合成四环素类抗生素 盐酸多西环素 盐酸米诺环素 第三节 氨基糖甙类抗生素 一 天然氨基糖甙类抗生素 硫酸链霉素 硫酸庆大霉素 硫酸新霉素 二 半合成氨基糖甙类抗生素 阿米卡星 硫酸奈替米星 第四节 大环内酯类抗生素 红霉素 琥乙红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 交沙霉素 第五节 氯霉素类抗生素 氯霉素 甲砜霉素 第六节 其它类型抗生素 一 多粘菌素 硫酸多粘菌素E 硫酸多粘菌素B 二 林可霉素 盐酸林可霉素 三 磷霉素 磷霉素 复习题 第十三章 抗肿瘤药物 第一节 烷化剂 一 氮芥类 （一）脂肪氮芥 盐酸氮芥 （二）芳香氮芥 苯丁酸氮芥（瘤可宁） （三）氨基酸氮芥 氮甲（甲酰溶肉瘤素） （四）杂环氮芥 环磷酰胺 二 乙撑亚胺类 塞替派 三 磺酸酯及卤代多元醇类 白消安 四 亚硝基脲类 洛莫司汀 五 生物还原烷化剂 喜树碱 丝裂霉素C 第二节 抗代谢物 一 嘧啶拮抗物 （一）尿嘧啶衍生物 氟尿嘧啶 （二）胞嘧啶衍生物 二 盐酸阿糖胞苷 ? 嘌呤拮抗物 疏嘌呤 磺硫嘌呤钠 三 叶酸拮抗物 甲氨蝶吟 第三节 其它抗肿瘤药物 一 生物碱类 （一）长春碱类 长春花碱酰胺 （二）秋水仙碱类 秋水仙碱 （三）三尖杉碱类 三尖杉酯碱 二 抗肿瘤抗生素 放线菌素D（更生霉素） 柔红霉素 三 金属络合物 四 杂类化合物 盐酸甲基苄肼 氮烯咪胺 丙亚胺 紫杉醇 复习题 第十四章 维生素类药物 第一节 脂溶性维生素 一 维生素A 维生素A醋酸酯 二 维生素D 维生素D2 维生素D3 三 维生素E 维生素E醋酸酯 四 维生素K 维生素K1 维生素K3 第二节 水溶性维生素 维生素B1 维生素B2 维生素B6 维生素B12 烟酸 及烟酰胺 维生素C 复习题 第十五章 甾类药物 第一节 甾类药物的分类与合成 一 甾类药物的分类 二 甾类药物的合成 （二）还原反应 （三）水解反应 （四）结合反应 第四节 药物的化学结构修饰 一 药物结构的修饰目的 二 药物结构的修饰方法 第五节 新药开发的途径和方法 一 模型化合物的发掘 二 先导化合物优化的一般方法 三 全新药物设计 复习题 实验部分 实验一 阿司匹林的合成及定性鉴别 实验二 扑热息痛的制备及定性鉴别 实验三 扑炎痛的合成 实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别 实验五 磺胺醋酰钠的合成及定性鉴别 实验六 地巴唑的合成 鉴别及含量测定 实验七 盐酸苯海索的合成、鉴别及含量测定 实验八 烟酸的合成、鉴别及含量测定 实验九 几种有机药物的定性鉴别 实验十 维生素和抗生素类药物的鉴别 中文药名索引 英文药名索引 主要参考书目